Introdução: Diversas espécies de plantas encontradas na Amazônia possuem propriedades terapêuticas. Sendo assim, vários biocompostos como isoflavonas, tocotrienóis, geranilgeraniol e antocianinas estão presentes em espécies vegetais como Bixa orellana e Euterpe oleracea, desempenhando diversos efeitos terapêuticos. Essas plantas são conhecidas por seus benefícios à saúde, como a redução de lipídios, principalmente para mulheres na menopausa. Neste contexto, são considerados alvos das tecnologias farmacológicas para a obtenção de ativos para o tratamento de doenças crônicas, como a dislipidemia aterogênica, sendo uma condição metabólica associada ao aumento do risco de doenças cardiovasculares. Objetivo: Avaliar o efeito dos nutracêuticos Ormona® RC e Ormona® SI sobre a dislipidemia e suas complicações induzidas por dieta hiperlípidica com óleo de Cocos nucifera em ratas wistar. Material e Métodos: Identificação do perfil cromatográfico das formulações por Cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (GC-MS) e Cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC-UV/Vis). Avaliação da atividade antidislipidêmica dos nutracêuticos Ormona® SI (OSI), Ormona® RC (ORC) por indução de gordura saturada e posteriormente análise bioquímica do soro dos animais em experimento, verificação da presença de ateroma das aortas dos animais por Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), avaliação dos possíveis mecanismos de ação pelo estudo in sílico. Resultado e discussão: A análise por CG-MS apresentou os grânulos de óleo de Bixa orellana com 42,5%, com 10% de tocotrienóis (principalmente o isômero δ) e 28% de geranilgeraniol. As frações ricas em isoflavonas (20,8%) de gérmen de soja (Glycine max) em Ormona® SI (OSI), ou trevo vermelho (Trifolium pratense) em Ormona® RC (ORC), além do extrato padronizado de açaí (Euterpe oleracea, 10%). Os resultados experimentais demostraram níveis
anormais de CT, TG, LDL, HDL causados pela dieta rica em gordura, aumento dos níveis de glicose, hepatotoxicidade, nefrotoxicidade e aterogênese, contudo os tratamentos com os nutracêuticos OSI e ORC foram capazes de reduzir esses parâmetros significativamente, contribuindo assim para a ação antiaterogênica. Os tratamentos inibiram a formação de placas ateromatosas no endotélio vascular das ratas tratadas, assim como as tratadas com sinvastatina. Foi possível investigar possíveis vias metabólicas através do estudo in sílico utilizando software como o PASS e ancoragem molecular das isoflavonas envolvidas na redução do colesterol. Conclusão: Os nutracêuticos melhoraram significativamente todas as condições, com resultados semelhantes ao grupo tratado com sinvastatina. Notavelmente, os grupos tratados com Ormona® ou sinvastatina + Ormona® tiveram melhor proteção hepática do que aqueles tratados apenas com SG ou sinvastatina; além disso, os nutracêuticos poderiam prevenir a aterogênese, ao contrário do SG. Os resultados indicam alta eficácia dos nutracêuticos na prevenção da dislipidemia e suas complicações.

Introdução: Surtos de doenças ameaçam a sustentabilidade da aquicultura. Muitos quimioterápicos utilizados atualmente são inespecíficos, sendo prejudiciais aos organismos cultivados, consumidores e meio ambiente. Recentemente, alternativas ecológicas e de baixo custo, como os produtos naturais vegetais, têm ganhado espaço no controle de doenças em aquicultura. Dentre eles se destacam os terpenóides – constituintes dos óleos essenciais (OEs) vegetais. Entretanto, sua baixa solubilidade em água, torna sua aplicação em meio aquoso um desafio tecnológico. Portanto, o desenvolvimento de sistemas nanoestruturados, se torna uma alternativa viável para melhorar essa característica Objetivo: Este estudo visou obter uma nanoemulsão a base
do OE de Pectis elongata com atividades antibacteriana e antihelmíntica para aplicação em piscicultura. Métodos: A nanoemulsão foi obtida por abordagem de baixo aporte de energia e suas características físicas foram analisadas por espalhamento dinâmico da luz. O perfil fitoquímico do OE e a nanoemulsão foi caracterizado por cromatografia gasosa. Foram realizados testes de patogenicidade com a cepa padrão de Aeromonas hydrophila em Colossoma macropomum. Foi comparada a eficácia da nanoemulsão com o OE através de testes in vitro: antibacteriano usando cepas padrão e isolada de A. hydrophila; e antihelmíntico em arcos branquiais de C. macropomum parasitados por monogenóides. Resultados e discussões: A abordagem de baixo aporte de energia foi eficiente para gerar nanoemulsão com tamanho médio de gotícula de 116,4 nm e índice de polidispersão (IP) em torno de 0,215. O tamanho das gotículas aumentou, a partir do 30o dia, entretanto o IP diminuiu, sugerindo maior homogeneidade de tamanho nas populações de gotículas. O sistema não apresentou cremagem, nem separação de fases. A nanoemulsificação não alterou o perfil fitoquímico do OE e ambos apresentaram cerca de 90% de citral, com a mesma proporção de isômeros. Os testes de patogenicidade mostraram que a cepa padrão de A. hydrophila possui os fatores de virulência capazes de infectar os juvenis de C. macropomum. Os ensaios antibacterianos mostram que apenas a cepa isolada foi sensível aos tratamentos, e a concentração inibitória mínima (CIM) para a nanoemulsão e OE foi 187,5 mg/L e 250 mg/L, respectivamente. Nos ensaios anti-helmínticos observamos maior atividade da nanoemulsão, comparada ao OE, na maior concentração. Conclusões: A nanoemulsão apresentou satisfatória estabilidade física e a nanoemulsificação não alterou a proporção de citral. Os ensaios biológicos sugerem um maior potencial biológico a para a nanoemulsão em algumas concentrações. Este estudo abre perspectivas para novos
protótipos e ensaios in vivo do OE de P. elongata em aquicultura.

Introdução: A variabilidade dos óleos vegetais resulta em diversas aplicabilidades, por possuírem propriedades biológicas de grande valor para o setor econômico, tecnológico e nutricional, fomentando o interesse desses recursos naturais amazônicos. Inúmeras espécies vegetais são produtoras de sementes oleaginosas, dentre elas, as espécies Abelmoschus esculentus L. Moench, Euterpe oleracea Martius e Bixa orellana Linné, que apresentam características químicas e atividades farmacológicas de grande potencial. Objetivo: Avaliar os efeitos do tratamento dos óleos de A. esculentus (OFAE), E. oleracea (OFEO), B. orellana (OFBO) e granulado (Chronic SM®) sobre síndromes metabólicas, especialmente, a dislipidemia induzida por Cocos nucifera L. e diabetes induzida por aloxana em ratos wistar. Material e Métodos: A identificação do perfil cromatográfico dos óleos das espécies em estudo e granulado por Cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (CGMS); avaliação da atividade antidislipidêmica dos óleos e granulado por indução com gordura saturada (GSC) e posterior análise bioquímica do soro dos animais; verificação da presença de ateroma das aortas dos animais por Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV); avaliação da atividade antiglicêmica por indução com aloxana; teste de tolerância a glicose (TOTG) e posterior análise bioquímica do soro dos animais em experimento; observação de possíveis alterações histopatológicas do fígado de animais hipercolerolêmicos e pâncreas em animais diabéticos após tratamento com os óleos e granulado. Resultados e discussão: O perfil cromatográfico apresentou em ambos os óleos a presença majoritária de ácidos graxos insaturados, poli e monoinsaturados. A quantificação de tocotrienóis e geranilgeraniol foi obtida em OFBO e CHR. A dislipidemia induzida com GCS ocasionou hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, aumento dos níveis de lipoproteína de baixa intensidade (LDL) e aterogênese na aorta. Contudo, os tratamentos com OFEO, OFAE, OFBO e CHR foram capazes de reduzir significativamente a glicemia com p>0,001, como também a hipertrigliceridemia, o colesterol total (CT) e LDL, além de aumentar lipoproteína de alta intensidade (HDL), contribuindo assim para a ação antiaterogênica. Os tratamentos inibiram a formação de placas ateromatosas no endotélio vascular dos ratos tratados, assim como os tratados com sinvastatina. Na avaliação da atividade antidiabética, os tratamentos realizados com OFEO, OFAE, OFBO e CHR foram capazes de reduzir significativamente p>0,001 a hiperglicemia e glicosúria, bem como foram capazes de diminuir triglicerídeos e perfil lipídico. O teste oral de tolerância a glicose (TOTG) também apresentou atividade na regulação glicêmica dos tratamentos. Nas análises histopatológicas do pâncreas observou-se possível efeito regenerative das ilhotas de Langerhans quando comparado com o grupo controle.

Introdução: A epigalocatequina-3-galato (EGCG) é um polifenol natural, encontrado em abundância no chá verde, que apresenta diversas propriedades terapêuticas, tais como: antioxidante, antienzimática e quimioprotetora. No entanto, o seu uso terapêutico é limitado devido a sua instabilidade e baixa biodisponibilidade. A zeína é um biopolímero com capacidade de carrear moléculas bioativas, melhorando a sua estabilidade, promovendo a liberação controlada e impulsionando as suas atividades biológicas. Objetivo: Desenvolver e caracterizar nanopartículas de zeína carregadas com EGCG (ZNp-EG) e determinar os seus efeitos em alvos biológicos relacionados à proteção e ao recondicionamento da pele. Material e Métodos: As ZNp-EG foram preparadas através do método de nanoprecipitação, avaliadas morfologicamente por microscopia de transmissão e varredura e caracterizadas em termos de tamanho, potencial zeta, índice de polidispersão, pH, eficácia de encapsulação (EE), carga de fármaco (CF) e liberação. Finalmente, a associação entre zeína - EGCG foi avaliada por espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FT-IR), espectroscopia de fluorescência, espectroscopia de RMN e docking molecular. De modo a avaliar o seu potencial biológico, foram avaliadas a sua atividade antioxidante (ABTS e DPPH), anti-tirosinase, anti-elastase, anti-colagenase, anti-hialuronidase e a sua capacidade fotoprotetora através da determinação do seu fator de proteção solar (FPS). A citotoxicidade foi avaliada através da atividade hemolítica, e pelos métodos de MTT e NRU frente a células de queratinócito humano imortalizados (HaCaT) e células de carcinoma epidermoide humano (A431). Resultados e discussão: As ZNp-EG apresentaram um tamanho médio de 251,8 nm, EE e CF de até 98,43% e 28,35%, respectivamente. As ZNp-EG na maior concentração foram estáveis por 365 dias sob diferentes condições de armazenamento (25 ± 2 ºC / 5 ± 2 ºC). A interação entre zeína e EGCG, simulada através de docking molecular, foi confirmada por FTIR, fluorescência em estado estacionário e 1H RMN. Tanto as ZNp-EG como a solução de EGCG mantiveram, após 48h, elevada atividade antioxidante pelo método de ABTS, com IC50 de 84,08 e 69,86 µg / mL e pelo método DPPH, com IC50 de 8,26 e 12,34 µg / mL, respectivamente. A nanoencapsulação de EGCG potencializou a sua atividade anti-tirosinase (64,59%), anti-elastase (94.08 %) e anti-hialuronidase (22.09 %) em relação ao EGCG em solução (34,29, 74,02 e 13,03 %, respectivamente) nas mesmas condições, além de causar inibição moderadada da enzima colagenase (44.44%). Estes resultados corroboram ainda com os achados obtidos através de docking molecular. BZNp, ZNp-EG e EGCG na maior concentração ensaiada, apresentaram FPS de 26,13, 30,00 e 26,18, respectivamente. Por fim, as BZNp e ZNpEG não causaram hemólise e a sua incorporação em nanopartículas de zeína reduziu significativamente a citotoxicidade da EGCG frente as linhagens celulares estudadas. Conclusões: Diante dos resultados obtidos, a encapsulação de EGCG em nanopartículas de zeína apresentou resultados favoráveis, melhorando atividades biológicas importantes, sendo uma estratégia promissora para a utilização em produtos farmacêuticos e/ou cosméticos utilizados para proteção, condicionamento e regeneração da pele.

Introdução: Atualmente as preocupações relacionadas ao envelhecimento, incluem função cognitiva, ocular, óssea, articular, cardiovascular e reprodutiva. Visando melhora na qualidade de vida, a empresa brasileira Ages Bioactive Compounds Co., desenvolveu os nutracêuticos Chronic® (CHR), Ormona® SI (OSI) e Ormona® RC (ORC), que possuem em suas formulações componentes bioativos como isoflavonas, carotenoides, tocotrienóis, geranilgeraniol e antocianinas. Entretanto, no caso dos OSI e ORC, devido à presença de fitoestrogênios, para mulheres gravidas e lactantes o uso destes nutracêuticos não está sendo recomendado. Objetivo: estudar os efeitos do uso destes novos nutracêuticos durante as fases do desenvolvimento reprodutivo em espécies animais, roedores e não roedores. Material e Métodos: Os protocolos utilizados neste estudo são estabelecidos por agencias regulamentadoras (ANVISA, OECD). Em zebrafish, foi avaliada a toxicidade aguda e reprodutiva nas doses 500, 1.000 e 2.000 mg/kg, através da observação de alterações comportamentais, letalidade e alterações teciduais (intestino, fígado, rim, e gonadas sexuais). Os resultados obtidos nas diversas análises foram expressos (média ± SEM), teste de Kruskal-Wallis, seguido do teste post hoc de Dunn (p<0.05). Em espécie roedora foram utilizandos ratas jovens, divididas em períodos críticos do desenvolvimento, com cinco grupos experimentais (n=4), Polissorbato (POL, 1ml), Lecitina (LEC, 5%/kg), CHR, OSI e ORC (200mg/kg, respectivamente). Os períodos críticos do desenvolvimento foram pré-implantação (d0-d5), pós-implantação (d6-d15) e pós-natal (dpn13-dpn19), sendo avaliado a toxicidade aguda, consumo hídrico, consumo alimentar, desenvolvimento ponderal e performance reprodutiva, dosagem hormonal pra marcadores tireoideanos, dosagem de marcadores bioquímicos, além da análise macroscópica e microscópicas de órgãos vitais e reprodutores. Os resultados obtidos nas diversas análises foram expressos (média ± D.P.M), ANOVA, seguida do teste de Tukey (p<0.05). Todas as análises foram realizadas com o software GraphPad Prism® (5.03). Resultados e discussão: O tratamento com OSI e ORC em zebrafish, ocasionou diminuição da fertilidade, sendo este efeito reproduzido também em roedores, no período de pré-implantação, sugerindo redução na capacidade reprodutiva e implantação dos blastocistos no útero. No ensaio de pós-implantação, o tratamento com CHR, ORC e OSI, por dez dias, propiciou desenvolvimento fetal sem anormalidades, principalmente no processo de ossificação e visceral da prole. No período pós-natal, nenhuma toxicidade foi observada em fêmeas lactantes ou em seus descendentes, sendo observado que o tratamento com CHR, OSI e ORC, responsável pela dimunição significativa da concentração plasmática do perfil lipídico. O tratamento por sete dias com CHR, OSI e ORC não desencadeou sinais de alterações comportamentais ou físicas nos parâmetros avaliados da prole. Conclusões: A presença de isoflavonas nas formulações Ormona® (OSI e ORC) ocasionou efeitos negativos no processo de decidualização, aumentando a ocorrência de perdas pré-implantação em ratas jovens. Entretanto, os resultados mostram que as no período de lactação CHR, OSI e ORC, foram seguras para animais lactantes e seus descendentes para todos os parâmetros avaliados.

Introdução: Produtos derivados de plantas são agentes promissores no tratamento de diversas doenças. A espécie Trattinnickia rhoifolia (Willd), (T. rhoifolia), pertencente à família Burseraceae, está presente nas práticas culturais de etnomedicina e etnofarmacologia dos Povos e Comunidades Tradicionais (PCTs) da Amazônia Brasileira e é utilizada para fins anti-inflamatórios, por vezes como único recurso terapêutico. Apesar disso, a espécie ainda é inexplorada em seu potencial farmacofórico. Portanto, o Objetivo deste estudo foi avaliar toxicidade aguda e ação anti-inflamatória, dos extratos hidroetanólicos das folhas (HELTr), e resina (HERTr) da espécie T. rhoifolia com organismo não alvo peixe-zebra (Danio rerio). Em Metodologia, os extratos foram analisados por cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas (GC-MS). A avaliação da toxicidade aguda do HELTr e HERTr em zebrafish adultos, foram determinadas a partir dos Teste Limite (2000 mg/kg), com avaliações comportamentais e histopatológicas, além das análises dos potenciais anti-inflamatórios em edema abdominal induzido por carragenina, seguido da utilização do método computacional de docking molecular. O perfil química-farmacológica da espécie demonstraram a presença de propanoic acid, ethyl ester; hexadecanoic acid, ethyl ester; 1-propanol 2-methyl; propane, 2,2-diethoxy; n-hexadecanoic acid; n-propyl acetate; benzophenone; propane,1,1,3-triethoxy; 1-butanol, 3-methyl; acetic acid ethenyl ester; decanoic acid; ethyl ester; 3-hydroxybenzoic acid. Nos estudos com zebrafish, o HELTr e HERTr não mostraram toxicidades nas avaliações comportamentais e histopatológicas, de acordo com IAH, pois não houveram alteração no funcionamento dos órgãos estudados. O edema abdominal induzido por carragenina, em todas as doses do HELTr e HERTr, (100, 200 e 500 mg/kg), foram significativamente reduzidos em relação ao controle negativo (DMSO), ao passo que a dose de 200 e 500 mg/kg apresentaram expressiva atividade anti-inflamatória em relação ao controle positivo (indometacina), dos extratos testados. Sendo as atividades confirmadas pelos estudos de docking molecular, mostraram elevado perfil para a inibição da enzima Ciclooxige-nase-2, pois as interações estabelecidas nos receptores usados no estudo de docking foram similares aos controles utilizados. O HELTr e HERTr tiveram grau de segurança aceitável para toxicidade aguda, definido nas análises de alterações comportamentais, mortalidade e histopatologia, com significativa ação anti-inflamatória em zebrafish em todas as doses, o que demonstra o alto potencial farmacológico da espécie.

O Brasil é um país com uma grande biodiversidade, sendo considerada uma das maiores do mundo. As plantas medicinais são utilizadas desde os primórdios da humanidade, sendo inseridas no tratamento de diversas patologias. Os óleos essencias são constituídos de substâncias voláteis oriundos do metabolismo secundário vegetal de plantas aromáticas. São formados em células especiais encontradas em diversas partes das plantas tais como: folhas, flores, sementes, caules e raízes. O objetivo deste trabalho é obter e caracterizar quimicamente o óleo essencial da resina de Protium heptaphyllum e testar as emulsões creme e nanoemulsão preparada com o óleo essencial e avaliar as atividades biológicas: ovicida, pupicida, larvicida, residual e repelente frente ao Aedes aegypti. O óleo essencial foi extraído pela técnica de arraste a vapor em aparelho de Clevenger e caracterizado por Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrômetro de Massas. A nanoemulsão foi preparada por um método de titulação de baixa energia e caracterizada por espectroscopia de correlação de fótons. O creme foi preparado pela técnica de temperatura de inversão de fases. O potencial de inibição do odor proteico em Aedes aegypti e Anopheles gambiae foi avaliado por meio de simulações de docking molecular (MD). A extração rendeu 0,69 ± 0,085 (m/v) de óleo essencial. Na análise cromatográfica os constituintes majoritários foram o p-cymeno (27,70 %), o α-Pineno (22, 31 %). O potencial zeta demonstrou uma estabilidade cinética e uma distribuição monomodal no balanço hidrofílicolipofílico 14 com diâmetro de partícula de 115,56 ± 1, 68 nn e potencial zeta de -29,63 ± 3,46 mV. No ensaio larvicida o grupo tratado com a nanoemulsão a 20 µg.mL-1 atingiu 96 % de mortalidade nas primeiras 24 horas, chegando a 100 % em 48 h. No teste residual as concentrações de 20 e 40 µg.mL-1 apresentaram mortalidade até 3 dias, enquanto as doses de 60, 80 e 100 µg.mL-1 exibiram mortalidade até 11 dias, os grupos controles não tiveram mortalidade. A nanoemulsão mostrou ação inseticida com CL50 0,404 µg·mL−1 para o efeito ovicida. No teste pupicida, na concentração de 160 µg·mL−1 apresentou 100% de mortalidade após 24 h de teste. Na atividade adulticida a dose diagnóstica de 200 µg·mL−1 foi determinado em (120 min). No teste de repelência a concentração de 200 µg·mL−1 durante os 180 min de teste mostrou um índice proteção de 77,67%. No docking molecular o controle apresentou significativa estabilidade e ação repelente já comprovada. As moléculas α-Phellandrene e 2- Carene mostraram um efeito dual de ação para a inibição AgamOBP1 (PDB ID 3N7H) e AaegOBP1 (PDB ID 3K1E. Portanto, os resultados aqui apresentados sugerem que as emulsões do óleo essencial da resina de Protium heptaphyllum tem um grande potencial na prevenção e no controle do Aedes aegypti.

Introdução: Fungos endofíticos representam uma fonte rica de produtos naturais bioativos ainda inexplorados. Seus metabólitos secundários são particularmente atrativos, devido às interações metabólicas com seus hospedeiros. As arboviroses principalmente àquelas transmitidas pelo Aedes aegypti, são consideradas problema de saúde pública, sobretudo por não apresentarem ainda vacinas disponíveis, sendo o controle do vetor a maneira mais eficiente de conter os surtos causados por esses vírus. Neste sentido, o controle do vetor a partir de substâncias efetivas, seletivas e com baixa toxicidade humana e ambiental, ainda são necessários Objetivo: O objetivo deste trabalho foi obter extratos de fungos endofíticos isolados de Bertholletia excelsa e avaliar seu potencial larvicida em Ae. aegypti como também elucidar possível mecanismo de ação da substância no sistema nervoso do inseto. Metodologia: Os fungos endofíticos foram isolados das amêndoas de Bertholletia excelsa. Foi preparado diferentes extratos e meios a partir do cultivo fúngico em meio líquido e semi-sólido. Em seguida os extratos foram secos, caracterizados e avaliados frente as larvas de 3º instar de Ae. aegypti sob condições controlada em laboratório, em diferentes concentrações e meios. Possíveis mecanismos de ação, inibição de acetilcolinesterase e hormônio Juvenil foram avaliadas através de métodos computacionais como docking molecular para 187 moléculas catalogadas na literatura como metabólitos do fungo Aspergillus sp. Resultado: Os fungos isolados foram identificados molecularmente como Aspergillus sp e Trichoderma asperellum. Os extratos testados frente as larvas de Ae. aegypti, em geral apresentaram de alta a moderada bioatividade, o extrato hidroetanólico de Aspergillus sp. apresentou valores de LC50 26.86 μg/mL em 24 horas e 18.75 μg/mL em 48 horas. Através do docking molecular o composto Aspergillol B, presente nesse extrato foi identificado como potente candidato larvicida por inibir a enzima acetilcolinesterase. A partir das 187 substâncias produzidas pelo fungo Aspergillus spp os resultados de validação do protocolo de docking molecular demonstraram que N-β-acetyltryptamine se apresenta como potencial agente inseticida inibindo ação do hormônio Juvenil. O extrato bruto do fungo Trichoderma asperellum quando avaliado frente as larvas de Ae. aegypti apresentou resultados promissores para o controle do vetor quando associados a proteína da seda, como veículo, além da ausência de toxicidade significativa a organismo não alvo Danio rerio. Conclusão: Este estudo permitiu o isolamento, identificação e a produção de extratos de fungos endofíticos, Aspergillus sp e Trichoderma asperellum, isolados da castanha do Brasil e sua avaliação larvicida em Ae. aegypti, também foi possível elucidar possíveis mecanismos de ação de substâncias produzidas por estes. Novas substâncias foram identificadas como potenciais candidatos inseticidas, tais como o Aspergillol B, podendo representar significativos avanços para o controle de vetores com segurança toxicológica.

Introdução: Os anti-inflamatórios não-esteroidais seletivos da ciclo-oxigenase 2 (COX-2) foram planejados para evitar ou mesmo diminuir a incidência dos efeitos secundários da inibição da ciclo-oxigenase 1 (COX-1). A ciclo-oxigenase 2 (COX-2) é uma enzima que atua como alvo para o planejamento de intermediários antiinflamatórios. O celecoxibe foi selecionado como molécula de referência para realizar a triagem virtual baseada em ligantes, na busca por estruturas com similaridade na forma e potencial eletrostático. Objetivo: O objetivo deste estudo foi planejar novos inibidores da ciclo-oxigenase 2 com potencial atividade anti-inflamatória a partir do celecoxibe por meio de uma abordagem de bioinformática. Material e métodos: Estratégias de triagem virtual foram realizadas baseadas no ligante celecoxibe, por meio da busca de estruturas por similaridade na forma do Rapid Overlay of Chemical Structures (ROCS) “Top2000/base” e potencial eletrostático do Electrostatic Similarity calculations (EON) “Top500/base” em oito bases de dados comercialmente disponiveis, bem como, a ChemBridge (DIVERSet TM_ EXP), DIVERSet CORE Library (DIVERSet™-CL), ZINC drug database, ZINC natural stock, Drug@FDA BindingDB, IBS subdivisão Natural, IBS subdivisão Sintética e Princeton. Após, seguiu a predição farmacocinética triadas no programa QikProp e toxicológicas filtradas no software Derek e ProTox. Houve o acoplamento molecular e refinadas com base no valor de afinidade e energia de ligação como padrão o ligante template celecoxibe e rofecoxibe. Após, fez-se a predição no servidor Molinspiration e análise in silico de disrupção endócrina. Para então, as moléculas selecionadas seguirem nas predições de metabolismo e simulações de dinâmica molecular. Resultados e discussões: A busca por estruturas com base no espaço estéreo-eletrônico resultou em 4000 moléculas que seguiram na triagem farmacocinética, onde se obteve um total de 2.702 e toxicológica 947 estruturas, de modo que, após a docagem molecular sucedeu em 2 estruturas. Conclusões: No docking molecular, houve maior afinidade de ligação, em comparação com o rofecoxibe no alvo COX-2 para os dados teóricos. Na predição de bioatividade, a ZINC408709 e ZINC2090319 foram consideradas biologicamente ativas. Na análise de disrupção endócrina, foi estabelecido que a molécula ZINC2090319 se liga fortemente ao alvo relacionado ao risco cardiovascular de forma desejável como antagonista não esteroidal e o ZINC408709 está associado ao tratamento de doenças inflamatórias semelhantes ao celecoxibe. O metabólito gerado neste estudo teórico, possui menor probabilidade de ter efeitos adversos. Apesar das diferenças, a molécula de ZINC408709 apresentou melhor estabilidade para COX-2 durante a simulação de dinâmica molecular.

O Brasil é um país com uma grande biodiversidade, sendo considerada uma das maiores do mundo. O trabalho tem como objetivo realizar o preparo de um creme contendo o óleo essencial de Ocimum basilicum, avaliando sua estabilidade acelerada e avaliação do teste de repelência frente ao mosquito Aedes aegypti. Testes de ovicida, larvicida, pupicida e adulticida foram realizados. Os principais constituintes químicos foram Linalool (36.90%), Eucalyptol (9.95%), Estragole (7.57%), α- Bergamotene (6.67%) e τ- Cadinol (6.18%). O óleo essencial apresentou ação inseticida com CL50 73.5 μg.mL-1 para atividade ovicida, CL50 89.5 μg.mL-1 na atividade larvicida e CL50 816.5μg.mL-1 quando avaliado as pupas. No que se refere a atividade adulticida, todas as concentrações testadas apresentaram atividade. Quanto a avaliação residual, o óleo demonstrou que as concentrações de 100, 200 e 300 μg.mL-1 apresentaram respostas mais duradouras do que as outras concentrações testadas.As larvas, expostas ao óleo da espécie, apresentaram mudanças em sua morfologia quando comparado ao controle. A estabilidade foi avaliada nos seguintes parâmetros físico-químicos: temperatura (ambiente, geladeira e estufa), centrífuga, pH e características organolépticas. No decorrer do estudo, as características organolépticas se mantiveram constante. O pH não sofreu alterações. Na temperatura ambiente e geladeira não houve modificação. Na análise da centrifuga e estufa não apresentou separação de fases e as características organolépticas mantiveram o padrão. O ensaio de repelência do creme e óleo essencial apresentaram um índice de proteção de 97% e 95.67% nos 30 minutos após sua aplicação e no tempo de 180 minutos protegeu aproximadamente 85% e 81%. Os achados corroboram para potencialidade da espécie frente o vetor A. aegypti. Em conclusão, o creme de O. basilicum pode ser considerado um agente promissor para o controle de vetores de doenças infecciosas.

Portulaca pilosa L., pertencente à família Portulacaceae, é uma planta herbácea que é tradicionalmente utilizada como auxiliar no tratamento de queimaduras, picadas de insetos e cicatrização de feridas. Objetivo: Este estudo teve como objetivo avaliar as atividades anti-inflamatória, gastroprotetora e cicatrizante do extrato de P. pilosa (EPP) em ratos Wistar. Métodos: para a atividade cicatrizante, foram realizadas feridas cirúrgicas na região dorsal e tratados topicamente por 7 dias. Após o tratamento, amostra da área tratada foi retirada e realizada análise histopatológica. Para a atividade anti-inflamatória foi empregado os testes de granuloma e edema de pata por carragenina. O efeito gastroprotetor foi avaliado em modelo de lesão gástrica induzida por estresse em ratos Wistar. Resultados: O EPP modulou significativamente a resposta inflamatória tecidual, apresentando baixo número de células inflamatórias no estudo histopatológico. O tratamento com EPP estimulou significativamente a angiogênese e essa resposta foi superior ao grupo fibrinase^®. O tratamento com EPP estimulou significativamente a proliferação de fibroblastos indicando grande potencial cicatrizante. No estudo de gastroproteção, o tratamento oral prévio com EPP (300 mg/kg) evidenciou a presença de lesões tipo 1 e presença abundante de muco aderido à parede gástrica de forma significativa (p < 0,01) quando comparado com o grupo controle negativo, os resultados demonstraram evidência de gastroproteção. Os testes nos modelos de inflamação, mostraram que o tratamento com EPP foi capaz de diminuir significativamente o processo inflamatório. No estudo fitoquímico do EPP usando ¹H NMR e ¹³C-APT e LC-DAD-MS / MS, oito compostos diterpênicos foram identificados: Pilosanol C, Pilosanol B, Pilosanol A, Pilosanona B, Porwenina B, Pilosanona A, Pilosanol D e Porwenin C. Além disso, foi confirmado a presença de compostos fenólicos, principalmente o ácido gálico. Tais compostos apresentam grande potencial farmacológicos. Conclusão: De acordo com as condições experimentais, pode-se evidenciar que o EPP apresentou atividade anti-inflamatória, gastroprotetora e cicatrizante frente aos modelos utilizados, e estas atividades podem estar relacionadas com os compostos diterpenicos e fenólicos presentes na espécie P. pilosa. 

Introdução: A leucemia é uma doença maligna dos glóbulos brancos, geralmente de origem desconhecida. A infiltração das células leucêmicas ocorre por via hematogênica, e o tratamento é feito por meio de farmacoterapia com medicamentos que têm como objetivo principal a destruição das células cancerosas. Objetivo: o objetivo deste trabalho visa a identificação de novos candidatos a fármacos por meio de técnicas de bioinformática, baseadas em triagem virtual baseado em ligante e estrutura, Metodologia: Inicialmente, dezessete (17) estruturas foram selecionadas (com base nos valores da atividade inibitória, IC50) e a estrutura com o menor valor foi escolhida como pivô (IC50=0,6nm). Duas otimizações foram utilizadas, (método MM+ e AM1) a fim de comparar as energias de otimizações. Com cada método foi obtido um modelo farmacofórico determinado a partir do servidor PharmaGist online as características farmacofóricas de ambas as otimizações foram avaliadas estatisticamente por meio de correlações de Pearson e análise quimiometrica. Os modelos foram submetidos aos servidores ZincPharmer e Pharmit. Os compostos obtidos foram comparados a pivô, sendo as mais promissoras, avaliadas as propriedades ADME /TOX e atividades biológicas para o primeiro método de otimização(MM+); para a segunda otimização (AM1) foi realizada abordagens similares e adicionalmente estudos de homologia molecular seguido de docking molecular. Resultados: os resultados da triagem virtual foram possíveis selecionar 08 (oito) estruturas, cinco da primeira triagem ZINC72088291, ZINC68842860, ZINC14365931, ZINC09588345 and ZINC91247798 e três da segunda triagem MolPort-000-670-224, MolPort-007-574-861 MolPort-001-674- 278. Os compostos com atividades promissoras apresentaram perfis farmacocinéticos e toxicológicos satisfatórios. Conclusões: As estruturas selecionadas apresentaram propriedades similares ou superiores a estrutura pivô e foram consideradas neste estudo promissoras para a atividade anti-câncer, porém, estudos futuros ainda são necessários para confirmar a potencial atividade antitumoral das moléculas selecionadas neste trabalho com ensaios in vitro e in vivo.

Introdução: A Cannabis sativa L. é uma planta conhecida por diversos nomes populares, tais como: “Maconha”, “Cânhamo” e “Hemp”. É pertencente à família Cannabinaceae. A Cannabis sativa é descrita em muitos estudos como sendo uma das primeiras plantas a ser cultivada pelo Homem, datada de pelo menos há 12000 anos. Suas propriedades medicinais são estudadas há séculos, no entanto, a C. sativa ainda é uma fonte de grande riqueza para estudos farmacológicos. Objetivo: Deste modo, este trabalho teve por objetivo realizar uma vasta revisão bibliográfica, desenvolver nanoformulações com o óleo fixo da C. sativa (OCS) e realizar estudos farmacológicos em ratos Wistar com a finalidade de demonstrar as propriedades anti-inflamatória, antidiabética e anti-hiperlipêmica. Metodologia: Inicialmente, foi realizado o desenvolvimento da nanoemulsão do óleo de C. sativa (NCS), em seguida foi realizado a avaliação da atividade anti-inflamatório do OCS e da NCS, frente os modelos de inflamação produzidos pelo veneno de Bothrops moojeni. (VBm). O edema de pata de rato foi induzido pelo VBm (0,10 mg/kg), peritonite e, análise do infiltrado de leucócitos no músculo e formação de tecido granulomatoso. Em seguida, foi avaliada a ação sobre diabetes (DM) e dislipidemia induzidas em ratos Wistar com estreptozotocina (STZ) e Triton (tyloxapol), respectivamente. Resultados e discussões: Foram produzidas 18 nanoemulsões, a caracterização e estabilidade revelou que as formulações apresentaram estabilidade com tamanho das partículas variando entre 275.6 ± 5.57 a 129.3 ± 0.15 nm e índice de polidispersão entre 0.25 ± 0.014 a 0.22 ± 0.019. Na avaliação toxicológica o OCS e NCS demostraram baixa toxicidade após administração oral aguda, com DL50 superior a 2000 mg/kg. As doses de 500 mg/kg do OCS e NCS por 28 dias de tratamento subagudo, não produziram toxicidade. Os tratamentos com OCS (200 e 400 mg/kg) e NCS (100 mg/kg) foram capazes de inibir significativamente (p < 0,001) o processo inflamatório em todos os modelos empregados. Na indução da DM por STZ, foi possível reproduzir os sintomas e sinais clínicos característicos, como poliúria, glicosúria, hiperglicemia e hiperlipidemia. Os tratamentos com OCS e NCS produziram aumento significativo (p < 0,05) dos níveis de insulina nos animais com DM, e na dislipidemia, foi obsevado que os tratamentos com OCS e NCS diminuiram significativamente os níveis de triglicerídeos (p < 0,05), colesterol (p < 0,001) e LDL (p < 0,01). Conclusões: O tratamento com OCS e NCS nas condições deste estudo, demonstraram efeito anti-inflamatório, antidiabético e anti-hiperlipêmico atuando sobre os níveis de triglicerídeos, colesterol e LDL. Nesse aspecto contribui para o controle da DM, processos inflamatórios agudo e crônico e como agente preventivo de doenças cardiovasculares.

Introdução: O tratamento endodôntico visa combater uma inflamação e/ou infecção pulpar que pode resultar na colonização bacteriana de todo o sistema de canais radiculares incluindo os túbulos dentinários. O microrganismo Enterococcus faecalis tem sido a espécie mais prevalente em casos de falha e retratamento endodôntico, sendo resistente ao preparo químico-mecânico e a maioria dos medicamentos utilizados. O ácido anacárdico apresenta propriedades antibacterianas importantes. A sua nanoencapsulação poderia melhorar os seus aspectos biofarmacêuticos, aperfeiçoando o seu uso terapêutico. Objetivo: O presente trabalho teve como objetivo avaliar a efetividade de nanopartículas de ácido anacárdico na desinfecção dos canais radiculares ex-vivo sob a forma de curativo endodôntico intracanal e na redução da infiltração bacteriana pós-tratamento endodôntico. Metodologia: Foi utilizado um modelo ex-vivo utilizando espécimens radiculares obtidos de dentes humanos (n= 66) para verificar a redução na viabilidade microbiana do biofilme de Enterococcus faecalispré-formado no interior do canal radicular. Após a contaminação, os dentes foram submetidos a um dos 5 tratamentos pré-estabelecidos: 1. Nanopartículas de zeína contendo ácido anacárdico (9,375 µg/ml) (AAN), 2. Digluconato de clorexidina 2% (CHX), 3. Nanopartículas brancas de zeína (BN); 4. Soro fisiológico com bactéria (SSB); 5. Soro fisiológico estéril (SS). Em seguida, foram coletadas amostras do interior dos condutos para avaliar a viabilidade bacteriana em termos de unidades formadoras de colônia (CFU)/ml, após 7, 14, 21 e 30 dias

, sendo alguns espécimens de cada grupo seccionados e apreciados quanto a presença e característica do biofilme formado no seu interior. Para avaliar o efeito na infiltração bacteriana pós-obturação endodôntica, espécimens radiculares bovinos (n=60), inseridos em um dispositivo confeccionado para este estudo, foram submetidos a um dos 6 tratamentos, sendo em seguida obturados com... e por fim inserido o inóculo de E. faecalis. A infiltração bacteriana foi avaliada diariamente por meio da turvação do meio de cultura estéril contido na parte inferior do dispositivo por um período de 21 dias. Os dados obtidos foram tabulados e submetidos à análise estatística comparativa entre os grupos. Resultados e discussão: Na avaliação da desinfecção, observou-se que o grupo tratado com AAN apresentou redução aos 14 dias de estudo. No grupo tratado com CHXS, houve redução significativa no dia 14, no entanto, no dia 21 houve um grande aumento do número de UFC. O grupo das nanopartículas brancas, apesar de não apresentar efeito antimicrobiano, reduziu o número de UFC possivelmente por atuar como uma barreira física impedindo a profileração do biofilme bacteriano. Na avaliação da infiltração bacteriana pós-obturação, cerca de 82% dos espécimes apresentaram infiltração bacteriana antes dos 21 dias. Conclusões: Deste modo, foi comprovada a eficácia das formulações testadas a partir da nanoencapsulação do ácido anacárdico no combate a um dos microrganismos mais resistentes ao tratamento endodôntico. As nanopartículas utilizadas mostraram-se eficazes após 7 dias e alcaçaram um efeito semelhante a clorexidina após 14 e 21 dias, podendo ser utilizadas como alternativa aos curativos endodônticos, sempre e quando exista a necessidade de maior tempo interconsulta. Estas formulações, poderiam ainda ser testadas concomitantemente à este agente para reduzir a sua dose e também os seus efeitos adversos. Em relação a infiltração bacteriana, os achados sugerem que nenhuma dos  tratamentos utilizados foi capaz impedir a infiltração bacteriana após 21 dias.

Introdução- Cassia grandis L.f é uma espécie medicinal utilizada por diversas populações da América Central, do Caribe e da América do Sul, especialmente no Brasil. Os frutos tem mostrado utilidade em doenças digestivas, anemia e como hipoglicemiante. Embora tem sido utilizada durante séculos, ainda não foram realizados, estudos para avaliar sua toxicidade, sua utilidade como hipoglicemiante, nem foram reportados estudos de formulações farmacêuticas usando extratos desta planta. Objetivos- Neste estudo foi realizada a obtenção e caracterização física, química, farmacológica e toxicológica do extrato hidroetanólico dos frutos de Cassia grandis (CgE). Realizou-se também a formulação e caracterização de nanodispersões com atividade hipoglicemiante. Materiais e métodos- a preparação de CgE foi realizada por maceração usando etanol 70%. Avaliou-se a composição química qualitativa e quantitativa do CgE. Em seguida foi realizada a avaliação da toxicidade oral aguda e subaguda, e a avaliação da atividade antioxidante e hipoglicemiante. Foi avaliado o efeito inibidor de lipase pancreática e da alfa-glicosidase, como possíveis mecanismos envolvidos na ação hipoglicemiante do CgE. Posteriormente, realizou-se o desenvolvimento, caracterização, avaliação da estabilidade e da atividade farmacológica de uma nanodispersão do CgE. Resultados e discussão- No CgE foi detectado a presença de fenóis, flavonoides, cumarinas, saponinas, e terpenoides. O CgE apresentou um potente efeito hipoglicemiante nos modelos farmacológicos empregados, provávelmente por mecanismos antioxidantes e de inibição da enzima alfa-glicosidase (IC50=32,30 ± 1,30). O CgE não mostrou toxicidade oral aguda (2000 mg/kg) nem subaguda (1000 mg/kg) durante 28 dias em ratos Sprague Dawley. A nanodispersão desenvolvida com CgE apresentou tamanho de partícula inferior a 110 nm, e uma excelente estabilidade física e química durante um ano. A nanodispersão apresentou efeito hipoglicemiante e inhibidor da lipase pancreática (IC50=0,58 ± 0,02). O potencial antioxidante da nanodispersão foi maior do que o CgE. A partir dos resultados obtidos sugere-se que os mecanismos envolvidos no processo de redução dos níveis de glicose da nanodispersão deve-se ao efeito antioxidante e a inibição de alfa-glicosidase, que provavelmente é potencializado, pela liberação mais lenta do princípio ativo das nanopartículas. Conclusões- A partir dos resultados obtidos, sugere-se que as formulações farmacêuticas obtidas foram estáveis, apresentando atividade hipoglicemiante significativa. Assim sendo, essas formulações podem ser empregadas como coadjuvantes no tratamento da diabetes.

Introdução: Acmella oleracea L., é uma espécie vegetal muito utilizada no norte do Brasil no tratamento de diversas doenças como tuberculose, gripe, tosse, reumatismo e, principalmente na medicina popular como afrodisíaco feminino. O extrato das flores e partes aéreas tem sido empregado em estudos farmacológicos, que atribuem suas atividades ao espilantol, principalmente como estimulante sexual. No entanto, não havia registro de estudos que demonstre a ação desta planta ou do espilantol sobre a performance reprodutiva em animais de laboratório e zebrafish (Danio rerio), organismo que já foi consagrado como modelo para diversos estudos toxicológicos. Objetivo: Avaliar a toxicidade aguda e reprodutiva do extrato hidroetanólico das flores de Acmella oleracea (EHFAo) e espilantol em ensaios in vivo e estudar os mecanismos farmacológico e toxicológico in silico. Metodologia: O EHFAo e espilantol foram empregados em zebrafish adulto (48 h) por via oral e imersão nas seguintes doses e concentrações 44.457, 88.915, 199,53, 281,83, 448,81 mg/kg e 250, 300, 350, 400 e 450 μg/l, respectivamente. As avaliações comportamental, mortalidade e analise histopatológica foram realizadas no animal adulto, e o ensaio de toxicidade aguda no embrião (96 h), com avaliação do efeito letal e teratogênico (0.1, 0.25, 0.5, 0.75, 1.0 e 1.5 μg/ml); e toxicidade reprodutiva (21 dias), com avaliação da fertilidade, histopatologia das gônadas e efeito letal e teratogênico na geração F1. Resultados: A analise fitoquimica do EHFAo comprovou a presença do espilantol como composto majoritário no EHFAo. O EHFAo e espilantol apresentaram toxicidade em zebrafish adulto e embrião por via oral e imersão, comprovada pelas significativas alterações comportamentais, mortalidade e análise histopatológica, bem como pelas alterações no desenvolvimento dos embriões nas doses mais altas. Na reprodução, os animais tratados por imersão, apresentaram a desova estimulada e altas taxas de malformações; nos animais tratados por via oral, a desova foi inibida significativamente e as malformações foram mais evidentes nos embriões cuja geração parental foi tratada por via oral com o EHFAo e, a mortalidade nos embriões que a geração parental foi tratada com o espilantol. Conclusão: o presente estudo comprovou que o EHFAo e o espilantol possuem ação toxica no zebrafish adulto e embrião e, que quando esses animais foram tratados com o EHFAo por imersão produziu aumento na desova, enquanto que a desova foi inibida quando tratados por via oral, tanto com o EHFAo quanto com o espilantol. Entretanto, no estudo in silico foi demonstrado que a metabolização do espilantol não causa alterações sobre o desenvolvimento embrionário. Assim sendo este estudo vem colaborar com a validação toxicológica dessa espécie vegetal e seus produtos.

Introdução: O mercado farmacêutico oferece recursos e tecnologias para o tratamento de lesões cutâneas, porém muitos produtos desencadeam efeitos adversos e possuem um alto custo. No Brasil, a espécie Curatella americana é tradicionalmente usada para o tratamento de feridas, úlceras e inflamação. Entretanto, seu uso no tratamento de feridas ainda não tinha sido validado por estudos científicos. Objetivo: Avaliar o potencial cicatrizante do extrato hidroetanólico (EHCa) e do gel cremoso produzidos a partir das folhas de C. americana através de estudos in silico, in vitro e in vivo. Metodologia: Os compostos majoritários identificados na espécie foram submetidos à estudos de química quântica, docking molecular e à ensaios in vitro para verificar o potencial antioxidante. A cromatografia líquida acoplada à espectrometria de massa de alta resolução foi utilizada para identificar os compostos presentes no EHCa. O extrato foi avaliado em relação às atividades coagulante, antimicrobiana e de toxicidade dérmica. Para a atividade cicatrizante foram utilizados camundongos Swiss divididos nos seguintes grupos : controle positivo (FIB - Fibrinase SA®), controle negativo (CV - gel veículo), extrato liofilizado de C. americana 0,5% (CaE 0.5%); extrato liofilizado de C. americana 1,0% (CaE 1.0%), gel de C. americana 0.5% (CaG 0.5%), gel de C. americana 1% (CaG 1%). Após excisão da ferida cutânea, os animais foram tratados topicamente duas vezes ao dia, consecutivamente, durante 7 ou 14 dias. Resultados e discussões: Os estudos in silico demonstraram o potencial antioxidante da espécie confirmadas pelo ensaio de DPPH. A elucidação através de LC-MS revelou 13 fitofármacos presentes no EHCa, dentre eles, compostos identificados pela primeira vez na espécie, como a apigenina-7-O-glicosídeo, Kaempferol, Kaempferol-3-O-glicopiranoside. A aplicação tópica da solução aquosa do extrato e do gel a base de Curatella americana 1% aceleraram a contração das feridas excisionais no período de 7 dias. No 14º dia, todos os animais tratados com formulações à base de C. americana apresentaram estágio de remodelamento avançado e fibras de colágeno mais densas. Conclusões: O presente estudo aponta perspectivas para a utilização do EHCa em ferimentos cutâneos, por via tópica, de 12 em 12 horas, na concentração à 1% durante 14 dias consecutivos.

A Euterpe oleracea Mart. é uma planta que apresenta vários estudos sobre sua composição e propriedades biológicas. Este trabalho teve como objetivo o desenvolvimento tecnológico de formulações contendo extrato seco etanólico de Euterpe oleracea Mart. (EEEO) e reportar de forma sistemática o emprego de metodologias de tecnologia farmacêutica por meio da caracterização física e química do EEEO, obtido após planejamento experimental visando obter um maior teor de antocianinas, com controle desde a coleta até o desenvolvimento das formulações. Para caracterização do EEEO utilizaram-se os parâmetros específicos para extratos vegetais contidos nas Farmacopeias Brasileira V e Americana (USP). Utilizou-se também técnicas como análise térmica, IFTR, espectroscopia de absorção atômica, MEV, CCD, CLAE e espectrofotometria no UV. O sistema polimérico nanoparticulado (SPN) foi obtido pelo método de nanoprecipitação. A caracterização envolveu a determinação do pH, tamanho de partícula, potencial zeta, eficiência de encapsulação e antocianinas totais. Todos os parâmetros mensurados foram avaliados frente a condições de estresse a curto e longo prazo. Os comprimidos foram desenvolvidos e caracterizados quanto às propriedades de fluxo, compactação, dureza, friabilidade, desintegração e perfil de dissolução.  Foi avaliada a toxicidade aguda do EEEO por via oral em Rattus norvegicus Wistar fêmeas. Quanto maior a quantidade de ácido acético, maior o teor de antocianinas totais. O SPN contendo EEEO apresentou boa estabilidade e demonstrou ser adequado para prolongamento da vida útil de antocianinas do EEEO. Observou-se a liberação de antocianinas totais do SPN em membrana sintética (1005,92 μg/mL) e biológica (940,11 μg/mL) em sistema de permeação. A formulação de comprimidos escolhida continha 0,11g de estearato de magnésio. O teste de dissolução mostrou que o comprimido apresenta liberação imediata. Não foi observada toxicidade aguda do EEEO quando administrado por via oral em ratas. O EEEO possui capacidade de sequestro de radicais com IC₅₀ para DPPH de 31,5 ± 2,31 ppm

Introdução: A dislipidemia é decorrente de distúrbios em qualquer fase do metabolismo lipídico. Ocasiona elevações crônicas nos níveis séricos de lipídeos, principalmente LDL-colesterol e triglicerídeos, predispondo o indivíduo a complicações, como síndrome metabólica, diabetes, processos aterogênicos e doenças cardiovasculares (DCVs). O óleo fixo dos frutos da Euterpe oleracea Mart (OFEO) vem sendo descrito com composição química rica em ácidos graxos insaturados (AGIs), que o caracteriza com potencial para o tratamento de alterações no metabolismo lipídico. Objetivo: Investigar a ação do OFEO sobre dislipidemia em ratos Wistar.Metodologia: Foram utilizados ratos Wistar machos, divididos em grupos experimentais (n = 7/grupo) para compor 3 modelos de indução de dislipidemia. Modelo I. - dislipidemia induzida por Godura Saturada de Cocos nucifera (2000 mg/kg, v.o). Modelo II.- dislipidemia induzida por Triton (150 mg/kg, i.p). Modelo III.- dislipidemia em ratos diabéticos induzidos com aloxana (150 mg/kg i.p). Em todos os ensaios os grupos foram divididos em: tratado com OFEO (1226 mg/kg, v.o), grupos controles tratados com água destilada (0,5 mL, v.o) e com fármacos padrões (Sinvastatina, 20 mg/kg e Glibenclamida, 5 mg/kg, v.o). Resultados: As análises fisico-químicas e cromatográficas do OFEO apresentaram constituição química com predominio de AGIs (67,83 %), sendo o ácido oleico (54,32%) e linoleico (5,90%) os compostos majoritários. Nos modelos de dislipidemia empregados houve aumento significativo dos níveis séricos de lipídeos, principalmente LDL-colesterol e triglicerídeos. Os grupos tratados com OFEO nos diferentes modelos experimentais reduziram significativamente (p < 0,001) os níveis plasmáticos de triglicerídeos, colesterol total e LDL-colesterol, e aumentaram significativamente HDL-colesterol (p < 0,001). No modelo I, nas condições de tratamento empregado, o OFEO apresentou atividade anti-aterogênica, inibindo a formação de ateromas na artéria aorta dos animais empregados. No Modelo III, o OFEO atenuou os parâmetros bioquímicos relacionados com a síndrome metabólica, reduzindo significativamente (p < 0,001) a hiperglicemia, LDL-colesterol e triglicerídeos. Portanto, conclui-se que o tratamento com OFEO empregado nas condições deste estudo, apresenta ação sobre o perfil lipídico e propriedades anti-aterogênicas em animais com dislipidemias, possivelmente devido a presença de AGIs, assim pode contribuir no controle e/ou como agente preventivo das DCVs.